Самоубийство и антидепресантни лекарства

Антидепресантите повишават риска в сравнение с плацебо от самоубийствено мислене и поведение (самоубийство) при детски юноши и млади възрастни при краткосрочни проучвания на големи депресивни разстройства (MDD) и други психиатрични разстройства. Всеки, който обмисля използването на амитриптилин хидрохлоридни таблетки или друг антидепресант при детски юноша или млад възрастен, трябва да балансира този риск с клиничната нужда. Краткосрочните проучвания не показват увеличаване на риска от самоубийство с антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни на възраст над 24 години; Наблюдава се намаляване на риска с антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни на възраст 65 и повече години. Депресията и някои други психиатрични разстройства са самите свързани с увеличаване на риска от самоубийство. Пациентите от всички възрасти, които са стартирани на терапия с антидепресанти, трябва да се наблюдават по подходящ начин и да се наблюдават отблизо за клинично влошаваща се самоубийство или необичайни промени в поведението. Семействата и полагащите грижи трябва да бъдат посъветвани за необходимостта от внимателно наблюдение и комуникация с предписващия лекар. Таблетки с хидрохлорид на амитриптилин не са одобрени за употреба при педиатрични пациенти (виж Предупреждения : Клинично влошаване и риск за самоубийство Информация за пациента и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Педиатрична употреба.)

Описание за Elavil

Амитриптилин HCl е 3- (1011-дихидро-5h-дибензо [Ad] циклохептен-5-илден) -NN-диметил-1-пропанамин хидрохлорид. Емпиричната му формула е c₂₀H₂₃N • HCl и неговата структурна формула е:

Амитриптилин HCl A Dibenzocycloheptadiene производно има молекулно тегло 313.87. Това е бяло кристално съединение без миризма, което е свободно разтворимо във вода.

Amitriptyline HCl се доставя като 10 mg 25 mg 50 mg 75 mg 100 mg или 150 mg таблетки. Всяка таблетка съдържа следните неактивни съставки: колоиден силициев диоксид Хипромелозен лактозен монохидрат магнезиев стеарат микрокристална целулозна полиетилен гликол полисорбат натриев нишесте и титаниев диоксид. 10 mg таблетки също съдържат FD

Използва за Elavil

За облекчаване на симптомите на депресия. Ендогенната депресия е по -вероятно да бъде облекчена, отколкото други депресивни състояния.

Дозировка за Elavil

Дозировката трябва да се инициира на ниско ниво и да се увеличава постепенно, като се отбележи внимателно клиничния отговор и всякакви доказателства за непоносимост.

Първоначална доза за възрастни

За амбулаторни пациенти 75 mg амитриптилин HCl на ден в разделени дози обикновено е задоволително. Ако е необходимо, това може да бъде увеличено до общо 150 mg на ден. Увеличенията се правят за предпочитане в късния следобед и/или дози преди лягане. Седативен ефект може да бъде очевиден преди да се отбележи антидепресантният ефект, но адекватен терапевтичен ефект може да отнеме до 30 дни.

Алтернативен метод за започване на терапия при амбулаторни пациенти е да започнете с 50 до 100 mg амитриптилин HCl преди лягане. Това може да се увеличи с 25 или 50 mg, колкото е необходимо в дозата преди лягане до общо 150 mg на ден.

Хоспитализираните пациенти могат да изискват първоначално 100 mg на ден. Това може да се увеличи постепенно до 200 mg на ден, ако е необходимо. Малък брой хоспитализирани пациенти може да се нуждаят от 300 mg на ден.

Пациенти с юноши и възрастни хора

Като цяло се препоръчват по -ниски дози за тези пациенти. Десет mg 3 пъти на ден с 20 mg преди лягане може да бъде задоволително при пациенти с юноши и възрастни хора, които не понасят по -високи дози.

Поддръжка

Обичайната доза за поддържане на амитриптилин HCl е от 50 до 100 mg на ден. При някои пациенти е достатъчен 40 mg на ден. За поддържаща терапия общата дневна доза може да се дава в една доза за предпочитане преди лягане. Когато е постигнато задоволително подобрение, дозата трябва да бъде намалена до най -ниското количество, което ще поддържа облекчаване на симптомите. Подходящо е да продължите поддържащата терапия 3 месеца или повече, за да се намали възможността за рецидив.

Използване при педиатрични пациенти

С оглед на липсата на опит с употребата на това лекарство при педиатрични пациенти в момента не се препоръчва за пациенти под 12 години.

Плазмени нива

Поради голямото изменение в абсорбцията и разпределението на трицикличните антидепресанти в телесните течности е трудно директно да се корелират плазмените нива и терапевтичния ефект. Определянето на плазмените нива може да бъде полезно при идентифициране на пациенти, които изглеждат, че имат токсични ефекти и могат да имат прекомерно високи нива или тези, при които се подозира липса на абсорбция или несъответствие. Поради увеличеното време на чревния транзит и намаления чернодробен метаболизъм при плазмени нива на възрастни пациенти обикновено са по -високи за дадена перорална доза амитриптилин хидрохлорид, отколкото при по -млади пациенти.

Възрастните пациенти трябва да бъдат наблюдавани внимателно и количествени серумни нива, получени като клинично подходящи. Регулиране в дозата трябва да се извърши според клиничния отговор на пациента, а не въз основа на плазмените нива. **

Колко се доставя

10 mg Таблетките са сини кръгли непокорни филми, покрити с таблетки, разрушиха 2101 от едната страна и се дефинираха V от обратната страна. Те се доставят по следния начин:

Бутилки от 30: NDC 0603-2212-16
Бутилки от 90: NDC 0603-2212-02
Бутилки от 100: NDC 0603-2212-21
Бутилки от 1000: NDC 0603-2212-32

25 mg Таблетките са жълт кръгъл неселящно филмово покритие таблетки, разрушили 2102 от едната страна и се разрушават V от обратната страна. Те се доставят по следния начин:

Бутилки от 90: NDC 0603-2213-02
Бутилки от 100: NDC 0603-2213-21
Бутилки от 1000: NDC 0603-2213-32
Бутилки от 2500: NDC 0603-2213-30

50 mg Таблетките са бежови кръгли непокорни филми, покрити с таблетки, разрушили 2103 от едната страна и са обезсърчени V от обратната страна. Те се доставят по следния начин:

Бутилки от 100: NDC 0603-2214-21
Бутилки от 1000: NDC 0603-2214-32

75 mg Таблетките са оранжеви кръгли непокорни филми, покрити с таблетки 2104 и V. Те се доставят по следния начин:

Бутилки от 100: NDC 0603-2215-21
Бутилки от 300: NDC 0603-2215-25

100 mg Таблетките са таблетки с монети с кръг от филми, разрушени 2105 и V. Те се доставят по следния начин:

Бутилки от 100: NDC 0603-2216-21
Бутилки от 300: NDC 0603-2216-25

150 mg Таблетките са синя капсула с форма на несрязване на филми, покрити с филми, разрушили 2106 от едната страна и са обезсърчени V от обратната страна. Те се доставят по следния начин:

Какви дози влиза Paxil

Бутилки от 100: NDC 0603-2217-21
Бутилки от 300: NDC 0603-2217-25

Съхранение и обработка

Съхранение

Съхранявайте в добре затворен контейнер. Съхранявайте на 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ]. В допълнение амитриптилин таблетките трябва да бъдат защитени от светлина и да се съхраняват в добре затворен светло устойчив контейнер

ЛИТЕРАТУРА

AYD FJ JR: Амитриптилин терапия за депресивни реакции. Психосоматика 1960; 1: 320–325.

Diamond S: Човешки метаболизатор на амитриптилин, маркиран с въглерод 14. Curr Ther Res Mar 1965 стр. 170–175.

Dorfman W: Клиничен опит с амитриптилин: предварителен доклад. Психосоматика 1960; 1: 153– 155.

Fallette JM Stasney Cr Mintz AA: Отравяне с амитриптилин, третирано с физиостигмин. South Med J 1970; 63: 1492–1493.

Hollister Le като цяло Je Johnson M et al: контролирано сравнение на амитриптилин имипрамин и плацебо при хоспитализирани депресирани пациенти. J Nerv Ment Dis 1964; 139: 370–375.

Hordern A Burt CG Holt NF: Депресивни състояния: Фармакотерапевтично проучване Springfield Study. Springfield Ill Charles C. Thomas 1965. Jenike MA: Лечение на афективни заболявания при възрастни хора с лекарства и електроконвулсивна терапия. J Geriatr Psychiatry 1989; 22 (1): 77–112.

Klerman GL Cole JO: Клинична фармакология на имипрамин и свързани с антидепресантните съединения. Int J Psychiatry 1976; 3: 267–304.

Liu B Anderson G Mittman N et al: Използване на селективни инхибитори на серотониновото захващане или трициклични антидепресанти и риск от фрактури на тазобедрената става при възрастни хора. Lancet 1998; 351 (9112): 1303–1307.

McConaghy N Joffe ad Kingston Wa et al: Корелация на клиничните характеристики на депресираните пациенти с отговор на амитриптилин и изпъкналост. Br J Psychiatry 1968; 114: 103–106.

McDonald IM Perkins M Marjerrison G et al: контролирано сравнение на амитриптилин и електроконвулсивна терапия при лечение на депресия. Am J Psychiatry 1966; 122: 1427–1431.

Slovis t ott J Teitelbaum d et al: Терапия с физиостигмин при остро отравяне с трициклично антидепресанти. Clin Toxicol 1971; 4: 451–459.

Симпозиум за депресия със специални проучвания на нов антидепресант амитриптилин. Dis Nerv Syst (секта 2) май 1961 г. стр. 5–56.

*Въз основа на максимална препоръчителна доза амитриптилин от 150 mg/ден или 3 mg/kg/ден за пациент от 50 kg.

** Hollister LE: Мониторинг на плазмените концентрации на трициклични антидепресанти. JAMA 1979; 241 (23): 2530–2533.

Таблетки Elavil 25 mg са жълти кръгли неселяни филми, покрити с таблетки, разрушили 2102 от едната страна и са обезсърчени V от обратната страна. Те се доставят по следния начин: бутилки от 100: NDC 69874-422-10

Произведено от: Qualitest Pharmaceuticals/Vintage Pharmaceuticals Huntsville AL 35811. Произведени за: Thompson Medical Solutions Birmingham AL 35242. Ревизирана: април 2016 г.

Странични ефекти за Elavil

Лекарствени взаимодействия за Elavil

Лекарства, метаболизирани от P450 2D6

Биохимичната активност на лекарствения метаболизиращ изозим цитохром Р450 2D6 (Debrisoquin Hydroxylase) се намалява в подмножество от кавказката популация (около 7 до 10% от кавказците се наричат ​​така лоши метаболизатори); Надеждните оценки на разпространението на намалената активност на изозима P450 2D6 сред азиатските африкански и други популации все още не са налични. Лошите метаболизатори имат по -високи от очакваните плазмени концентрации на трициклични антидепресанти (TCAs), когато се получават обичайни дози. В зависимост от фракцията на лекарството, метаболизирано от P450 2D6, увеличаването на плазмената концентрация може да бъде малко или доста голямо (8-кратно увеличение на плазмения AUC на TCA).

In addition certain drugs inhibit the activity of this isozyme and make normal metabolizers resemble poor metabolizers. An individual who is stable on a given dose of TCA may become abruptly toxic when given one of these inhibiting drugs as concomitant therapy. The drugs that inhibit cytochrome P450 2D6 include some that are not metabolized by the enzyme (quinidine; cimetidine) and many that are substrates for P450 2D6 (many other antidepressants phenothiazines and the Type 1C antiarrhythmics propafenone and flecainide). While all the selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) e.g. fluoxetine sertraline and paroxetine inhibit P450 2D6 they may vary in the extent of inhibition. The extent to which SSRI-TCA interactions may pose clinical problems will depend on the degree of inhibition and the pharmacokinetics of the SSRI involved. Nevertheless caution is indicated in the coadministration of TCAs with any of SSRIs and also in switching from one class to the other. Of particular importance sufficient time must elapse before initiating TCA treatment in a patient being withdrawn from fluoxetine given the long half-life of the parent and active metabolite (at least 5 weeks may be necessary).

Едновременната употреба на трициклични антидепресанти с лекарства, които могат да инхибират цитохром Р450 2D6, могат да изискват по -ниски дози, отколкото обикновено се предписват или за трицикличния антидепресант, или за друго лекарство. Освен това, когато едно от тези други лекарства се изтегли от съвместна терапия, може да се наложи повишена доза трицикличен антидепресант. Желателно е да се наблюдават плазмените нива на TCA всеки път, когато TCA ще бъде съвместно с друго лекарство, за което се знае, че е инхибитор на P450 2D6.

Инхибитори на моноамино оксидаза

Виж Противопоказания раздел. Гуанетидин или подобни действащи съединения; лекарства за щитовидната жлеза; алкохолни барбитурати и други депресанти на ЦНС; и disulfiram - виж Предупреждения раздел. Когато се прилага амитриптилин хидрохлорид с антихолинергични средства или симпатомиметични лекарства, включително епинефрин, комбиниран с локални анестетици, се изисква внимателен надзор и внимателно регулиране на дозите.

Съобщава се за хиперпирексия, когато амитриптилин хидрохлорид се прилага с антихолинергични средства или с невролептични лекарства, особено по време на горещо време.

Паралитичен илеус може да се появи при пациенти, приемащи трициклични антидепресанти в комбинация с антихолинергични лекарства.

Съобщава се, че циметидинът намалява чернодробния метаболизъм на определени трициклични антидепресанти, като по този начин забавя елиминирането и увеличават концентрациите на стационарно състояние на тези лекарства. Съобщава се за клинично значими ефекти с трицикличните антидепресанти, когато се използват едновременно с циметидин. Повишаването на плазмените нива на трициклични антидепресанти и в честотата и тежестта на страничните ефекти, особено антихолинергични, са съобщени, когато циметидин се добавя към лекарствения режим. Прекратяването на циметидин при добре контролирани пациенти, получаващи трициклични антидепресанти и циметидин, може да намали плазмените нива и ефикасността на антидепресантите.

Вниманието се препоръчва, ако пациентите получават големи дози етхлорвинол едновременно. Съобщава се за преходен делириум при пациенти, които са били лекувани с един грам етхлорвинол и 75 до 150 mg амитриптилин хидрохлорид.

Странични ефекти за Elavil

Във всяка категория са изброени следните нежелани реакции за намаляване на тежестта. В списъка са включени няколко нежелани реакции, които не са докладвани при това специфично лекарство. Въпреки това фармакологичните прилики сред трицикличните антидепресантни лекарства изискват всяка от реакциите да се разглежда, когато се прилага амитриптилин.

Сърдечно -съдов: Миокарден инфаркт; удар; неспецифични промени в ЕКГ и промени в AV проводимостта; сърдечен блок; аритмии; хипотония, особено ортостатична хипотония; синкоп; хипертония; тахикардия; сърцебиене.

ЦНС и невромускулно: Кома; припадъци; халюцинации; заблуда; объркващи състояния; дезориентация; некоординиране; атаксия; тремори; периферна невропатия; изтръпване на изтръпване и парестезии на крайниците; Екстрапирамидни симптоми, включително ненормални неволни движения и тардивна дискинезия; Дисартрия; нарушена концентрация; вълнение; безпокойство; безсъние; неспокойствие; кошмари; сънливост; замаяност; слабост; умора; главоболие; Синдром на неподходяща секреция на ADH (антидиуретичен хормон); шум в ушите; Промяна в EEG модели.

Антихолинергични: Паралитичен илеус; хиперпирексия; задържане на урина; дилатация на пикочните пътища; запек; Размирено нарушение на зрението на настаняването повишава мидраазата на очното налягане; сухота в устата.

Алергични: Кожен обрив; Уртикария; фотосенсибилизация; Оток на лицето и езика.

Хематологичен: Депресия на костния мозък, включително агранулоцитоза левкопения тромбоцитопения; purpura; Еозинофилия.

Стомашно -чревен: Рядко хепатит (включително променена функция на черния дроб и жълтеница); гадене; епигастрален дистрес; повръщане; анорексия; стоматит; особен вкус; диария; Паротидно подуване; черен език.

Ендокрин: Подуване на тестисите и гинекомастия при мъжа; Уголемяване на гърдите и галакторея при женската; увеличено или намалено либидо; импотентност; повишаване и понижаване на нивата на кръвната захар.

Други: Алопеция; оток; наддаване или загуба на тегло; Честота на урината; Повишено изпотяване.

Симптоми на оттегляне: След продължителното прилагане рязко прекратяване на лечението може да доведе до главоболие на гадене и неразположение. Съобщава се, че постепенното намаляване на дозата произвежда в рамките на две седмици преходни симптоми, включително неспокойствие на раздразнителност и нарушаване на съня и съня.

Тези симптоми не са показателни за пристрастяването. Съобщава се за редки случаи на мания или хипомания, възникнали в рамките на 2 до 7 дни след прекратяване на хроничната терапия с трициклични антидепресанти.

Причинно -следствена връзка неизвестна: Други реакции, отчетени при обстоятелства, когато не може да се установи причинно -следствена връзка, които да служат като предупредителна информация за лекарите.

Тяло като цяло: Синдром на лупус -подобен (мигриращ артрит положителен ANA и ревматоиден фактор).

Храносмилане: Чернодробна недостатъчност ageusia.

Нежелани събития на постмаркетинг

Синдром, наподобяващ невролептичен злокачествен синдром (NMS), се съобщава много рядко след започване или увеличаване на дозата на амитриптилин хидрохлорид със и без съпътстващи лекарства, за които се знае, че причиняват NMS. Симптомите включват мускулна твърдост треска за психичен статус променя диафорезата тахикардия и тремор.

Съобщава се за много редки случаи на синдром на серотонин (SS) с хидрохлорид на амитриптилин в комбинация с други лекарства, които имат призната връзка с SS.

Съобщава се за много редки случаи на кардиомиопатия с амитриптилин.

Предупреждения for Elavil

Клинично влошаване и риск за самоубийство

Пациентите с голямо депресивно разстройство (MDD) както възрастни, така и педиатрични могат да изпитат влошаване на тяхната депресия и/или появата на самоубийствена идея и поведение (самоубийство) или необичайни промени в поведението, независимо дали те приемат или не антидепресанти и този риск може да продължи, докато не се появи значителна ремисия. Самоубийството е известен риск от депресия и някои други психиатрични разстройства и самите тези разстройства са най -силните предсказатели на самоубийството. Има дългогодишна загриженост обаче, че антидепресантите могат да имат роля за предизвикване на влошаване на депресията и появата на самоубийство при определени пациенти по време на ранните фази на лечението. Събраните анализи на краткосрочни плацебо-контролирани изпитвания на антидепресантни лекарства (SSRIS и други) показаха, че тези лекарства увеличават риска от самоубийствено мислене и поведение (самоубийство) при юношите на деца и млади възрастни (на възраст 1824 г.) с големи депресивни разстройства (MDD) и други психиатрични разстройства. Краткосрочните проучвания не показват увеличаване на риска от самоубийство с антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни на възраст над 24 години; Имаше намаление с антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни на възраст 65 и повече години.

Събраните анализи на плацебо-контролирани изпитвания при деца и юноши с обсесивно натрапчиво разстройство на MDD (OCD) или други психиатрични разстройства включват общо 24 краткосрочни проучвания на 9 антидепресанти при над 4400 пациенти. Събраните анализи на плацебо-контролирани изпитвания при възрастни с MDD или други психиатрични разстройства включват общо 295 краткосрочни проучвания (средна продължителност от 2 месеца) от 11 антидепресантни лекарства при над 77000 пациенти. Имаше значителни различия в риска от самоубийство сред лекарствата, но тенденция към увеличаване на по -младите пациенти за почти всички изследвани лекарства. Имаше разлики в абсолютния риск от самоубийство в различните показания с най -висока честота при MDD. Разликите в риска (лекарство срещу плацебо) обаче бяха сравнително стабилни във възрастовите слоеве и в различните показания. Тези различия в риска (разлика в лекарството-плацебо в броя на случаите на самоубийство на 1000 лекувани пациенти) са дадени в таблица 1.

Таблица 1

В нито едно от педиатричните изпитвания не се наблюдават самоубийства. Имаше самоубийства в изпитванията за възрастни, но броят му не беше достатъчен, за да се стигне до заключение относно ефекта на лекарството върху самоубийството.

Не е известно дали рискът от самоубийство се простира до дългосрочна употреба, т.е. след няколко месеца. Въпреки това има съществени доказателства от плацебо-контролирани изпитвания за поддържане при възрастни с депресия, че използването на антидепресанти може да забави рецидив на депресията.

Странични ефекти на лекарството за холестерол Zetia

Всички пациенти, лекувани с антидепресанти за каквато и да е индикация, трябва да се наблюдават по подходящ начин и да се наблюдават отблизо за клинично влошаващо се самоубийство и необичайни промени в поведението, особено през първоначалните няколко месеца на курса на лекарствена терапия, или в моменти на промени в дозата или се увеличават, или намаляват.

Следните симптоми тревожност Агитация Панически атаки Безсъние раздразнителност враждебност Агресивност импулсивност Акатизия (психомоторна неспокойствие) са съобщени при пациенти с възрастни и педиатрични пациенти, които се лекуват с антидепресанти за големи депресивни разстройства, както и за други показатели както психиатрични, така и непсихиатрични. Въпреки че причинно -следствената връзка между появата на подобни симптоми и влошаването на депресията и/или появата на самоубийствени импулси не е установено, има опасения, че такива симптоми могат да представляват предшественици на възникващия самоубийство.

Трябва да се обмисли промяната на терапевтичния режим, включително евентуално прекратяване на лекарствата при пациенти, чиято депресия е упорито по -лоша или които изпитват възникнала самоубийство или симптоми, които могат да бъдат предшественици за влошаване на депресията или самоубийството, особено ако тези симптоми са тежки в началото или не са били част от представящите симптоми на пациента.

Семействата и полагащите грижи на пациентите, които се лекуват с антидепресанти за големи депресивни разстройства или други показания, както психиатрични, така и непсихиатрични трябва да бъдат сигнализирани за необходимостта от наблюдение на пациентите за появата на разрушимост на разрушимостта Необичайни промени в поведението и другите симптоми, описани по-горе, както и за появата на суицидалност и да се съобщават за подобни симптоми незабавно на провинцията на здравеопазването. Такъв мониторинг трябва да включва ежедневно наблюдение от семейства и полагащи грижи. Предписанията за амитриптилин хидрохлоридни таблетки трябва да бъдат написани за най -малкото количество таблетки, съответстващи на доброто управление на пациентите, за да се намали рискът от предозиране.

Скрининг на пациенти за биполярно разстройство

Основен депресивен епизод може да бъде първоначалното представяне на Биполярно разстройство . Обикновено се смята (макар и да не е установено в контролирани изпитвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от утаяване на смесен/маниакален епизод при пациенти, изложени на риск от биполярно разстройство. Дали някой от описаните по -горе симптоми представлява такова преобразуване, не е известно. Въпреки това преди започване на лечение с пациенти с антидепресанти с депресивни симптоми трябва да бъдат адекватно прегледани, за да се определи дали те са изложени на риск от биполярно разстройство; Подобен скрининг трябва да включва подробна психиатрична история, включително фамилна история на самоубийствено биполярно разстройство и депресия. Трябва да се отбележи, че таблетките за хидрохлорид на амитриптилин не са одобрени за използване при лечение на биполярна депресия.

Амитриптилин хидрохлорид може да блокира антихипертензивното действие на гуанетидин или подобни действия.

Той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за припадъци и поради атропиновото си действие при пациенти с анамнеза за задържане на урина или глаукома за затваряне на ъгъла. При пациенти с глаукома на Ъгла дори средните дози могат да ускорят атаката.

Patients with cardiovascular disorders should be watched closely. Tricyclic antidepressant drugs including amitriptyline hydrochloride particularly when given in high doses have been reported to produce arrhythmias sinus tachycardia and prolongation of the conduction time. Myocardial infarction and stroke have been reported with drugs of this class.

Необходим е близък надзор, когато амитриптилин хидрохлорид се дава на пациенти с хипертиреоиди или тези, които получават лекарства за щитовидната жлеза.

Амитриптилин хидрохлорид може да засили реакцията на алкохола и ефектите на барбитурата и други депресанти на ЦНС. При пациенти, които могат да използват прекомерно алкохол, трябва да се има предвид, че потенцирането може да увеличи опасността, присъща на всеки опит за самоубийство или свръхдоза. Съобщава се за делириум с едновременно прилагане на амитриптилин и дисулфирам.

Глаукома за затваряне на ъгъл

Дялото на зеничността, която се случва след употреба на много антидепресантни лекарства, включително амитриптилин хидрохлоридни таблетки, може да предизвика атака на затваряне на ъгъла при пациент с анатомично тесни ъгли, който няма патентна иридектомия.

Употреба при бременност

Категория на бременността c

Тератогенни ефекти не се наблюдават при мишки плъхове или зайци, когато амитриптилинът се прилага перорално при дози от 2 до 40 mg/kg/ден (до 13 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза*). Проучванията в литературата показват, че амитриптилинът е тератогенна при мишки и хамстери, когато се прилагат по различни пътища на приложение при дози от 28 до 100 mg/kg/ден (9 до 33 пъти повече от максималната препоръчителна доза на човека), произвеждащи множество малформации. Друго проучване при плъховете съобщава, че оралната доза от 25 mg/kg/ден (8 пъти повече от максималната препоръчителна доза на човека) води до забавяне при осификация на телата на феталните прешлени без други признаци на ембриотоксичност. При зайци се съобщава, че пероралната доза от 60 mg/kg/ден (20 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза) причинява непълна осификация на черепните кости.

Показано е, че амитриптилинът пресича плацентата. Въпреки че не е установена причинно -следствена връзка, има няколко съобщения за нежелани събития, включително ефекти на крайниците на ЦНС или забавяне на развитието при кърмачета, чиито майки са приемали амитриптилин по време на бременност. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Амитриптилин хидрохлорид трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза за майката оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Амитриптилинът се отделя в кърма. В един доклад, в който пациент е получил амитриптилин 100 mg/ден, докато е кърмил нивата на бебето си от 83 до 141 ng/ml, са открити в серума на майката. Нивата от 135 до 151 ng/ml са открити в кърмата, но в серума на бебето не може да бъде открита следа от лекарството.

Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от амитриптилин трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Използване при педиатрични пациенти

С оглед на липсата на опит с употребата на това лекарство при педиатрични пациенти в момента не се препоръчва за пациенти под 12 години.

Предпазни мерки for Elavil

Пациентите с шизофрения могат да развият повишени симптоми на психоза; Пациентите с параноидна симптоматика могат да имат преувеличение на подобни симптоми. Депресираните пациенти, особено тези с известни маниакални-депресивни заболявания, могат да изпитат преминаване към мания или хипомания. При тези обстоятелства дозата на амитриптилин може да бъде намалена или основен успокоител като перфеназин може да се прилага едновременно.

Възможността за самоубийство при депресирани пациенти остава, докато не се появи значителна ремисия. Потенциално самоубийствените пациенти не трябва да имат достъп до големи количества от това лекарство. Рецептите трябва да бъдат написани за най -малката сума, осъществима.

Едновременното приложение на амитриптилин хидрохлорид и електрошок терапия може да увеличи опасностите, свързани с такава терапия. Такова лечение трябва да бъде ограничено до пациенти, за които е от съществено значение.

Когато е възможно, лекарството трябва да бъде прекратено няколко дни преди избирателната операция.

Отчита се както повишаване, така и понижаване на нивата на кръвната захар.

Амитриптилин хидрохлорид трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена функция на черния дроб.

Информация за пациенти

Предписващите се лекарства или други здравни специалисти трябва да информират пациентите, които са семействата си и техните грижи за ползите и рисковете, свързани с лечението с амитриптилин хидрохлоридни таблетки и трябва да ги съветват при подходящата му употреба. Пациент Ръководство за лекарства За антидепресантните лекарства депресия и други сериозни психични заболявания и самоубийствени мисли или действия са достъпни за амитриптилин хидрохлоридни таблетки. Предписващият или здравен специалист трябва да инструктира пациентите на техните семейства и техните грижи да четат Ръководство за лекарства и should assist them in understиing its contents. Patients should be given the opportunity to discuss the contents of the Ръководство за лекарства и to obtain answers to any questions they may have. The complete text of the Ръководство за лекарства е препечатано в края на този документ.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани за следните проблеми и да помолят да сигнализират своя лекар, ако те се появяват, докато приемат таблетки с хидрохлорид на амитриптилин.

Докато терапията с пациенти с амитриптилин хидрохлорид трябва да бъде посъветвана за възможното увреждане на психичните и/или физическите способности, необходими за изпълнение на опасни задачи, като експлоатационни машини или шофиране на моторно превозно средство.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че приемането на амитриптилин хидрохлоридни таблетки може да причини лека папиларна дилатация, която при чувствителни индивиди може да доведе до епизод на глаукома за затваряне на ъгъла. Предварителната глаукома е почти винаги с отворен ъгъл глаукома, тъй като глаукомата за затваряне на ъгъла при диагностициране може да се лекува окончателно с иридектомия. Отворен глаукома не е рисков фактор за глаукома за затваряне на ъгъла. Пациентите могат да пожелаят да бъдат изследвани, за да се определи дали са податливи на затваряне на ъгъла и имат профилактична процедура (например иридектомия), ако са податливи.

Клинично влошаване и риск за самоубийство

Пациентите техните семейства и техните полагащи грижи се насърчават да бъдат нащрек за появата на агитация на тревожност Панически атаки, безсъние раздразнителност враждебност агресивност импулсивност Акатизия (психомоторна неспокойствие) Хипомания мания Други необичайни промени в поведението, влошаване на депресията и самоубийната идея, особено рано по време на антидепресозно лечение и когато дозата се регулира и по -рано по време на антидепресозно лечение и когато дозата се регулира или надолу. Семействата и полагащите грижи на пациентите трябва да бъдат посъветвани да търсят появата на такива симптоми ежедневно, тъй като промените могат да бъдат рязко. Такива симптоми трябва да се съобщават на предписващия или здравен специалист на пациента, особено ако те са тежки в началото или не са част от представящите симптоми на пациента. Симптоми като тези могат да бъдат свързани с повишен риск от самоубийствено мислене и поведение и показват нужда от много внимателен мониторинг и евентуално промени в лекарствата.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността в педиатричното население не са установени (виж Предупреждение за кутия и Предупреждения - Клинично влошаване и риск за самоубийство ). Всеки, който обмисля използването на таблетки с хидрохлорид на амитриптилин при дете или юноша, трябва да балансира потенциалните рискове с клиничната нужда.

Гериатрична употреба

Клиничният опит не е установил разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалената чернодробна функция, съпътстваща болест и друга лекарствена терапия при пациенти в напреднала възраст.

Гериатричните пациенти са особено чувствителни към антихолинергичните странични ефекти на трицикличните антидепресанти, включително амитриптилин хидрохлорид. Периферните антихолинергични ефекти включват тахикардия за задържане на урина за закриване на сухота в устата, замъглено зрение и обостряне на тесноъгълна глаукома. Централната нервна система Антихолинергичните ефекти включват когнитивно увреждане психомоторно забавяне на объркване и делириум. Възрастни пациенти, приемащи амитриптилин хидрохлорид, могат да бъдат изложени на повишен риск от падания. Възрастните пациенти трябва да се стартират при ниски дози амитриптилин хидрохлорид и да се наблюдават отблизо (виж Доза и приложение ).

Информация за предозиране за Elavil

Deaths may occur from overdosage with this class of drugs. Multiple drug ingestion (including alcohol) is common in deliberate tricyclic antidepressant overdose. As the management is complex and changing it is recommended that the physician contact a poison control center for current information on treatment. Signs and symptoms of toxicity develop rapidly after tricyclic antidepressant overdose; therefore hospital monitoring is required as soon as possible.

Прояви

Критичните прояви на предозиране включват: сърдечни дисритмии Тежка хипотония конвулсии и депресия на ЦНС, включително кома. Промените в електрокардиограмата, особено в оста на QRS или ширина, са клинично значими показатели за трициклична антидепресантна токсичност. В допълнение, изместване на ос вдясно в терминалния комплекс QRS заедно с продължителен QT интервал и синусовия тахикардия са специфични и чувствителни показатели за трициклично предозиране от първо поколение. Липсата на тези констатации не е изключващо. Продължителният PR-интервал ST-T променя вълната камерна тахикардия и фибрилация също могат да възникнат.

Други признаци на свръхдоза могат да включват: нарушена миокардна контрактилност объркване нарушава концентрацията преходни визуални халюцинации, разширени зеници, нарушения на разрушаването на очната подвижност Хиперактивни рефлекси на полидрадикулоневропатия Студ на сънливостта на мускулната мускулна твърдост Посочва хипотермия хиперпирексия или всяка от симптомите, изброени при спирални реакции на спирала.

Управление

Общи

Вземете ЕКГ и незабавно инициирайте сърдечния мониторинг. Защитете дихателните пътища на пациента установете интравенозна линия и инициирайте стомашната дезактивация. Необходим е минимум шест часа наблюдение със сърдечен мониторинг и наблюдение при признаци на ЦНС или хипотония на респираторна депресия Сърдечна дисритмии и/или проводими блокове и припадъци. Ако се налага признаци на токсичност по всяко време през периода е необходим удължен мониторинг. Има съобщения за случаи на пациенти, които се поддават на фатални дисритмии късно след предозиране; Тези пациенти са имали клинични доказателства за значително отравяне преди смъртта и повечето са получени неадекватни стомашно -чревни дезактивиране. Мониторингът на плазмените нива на лекарства не трябва да ръководи управлението на пациента.

Стомашно -чревно дезактивация

Всички пациенти, заподозрени в предозиране с трицикличен антидепресант, трябва да получават стомашно -чревно обеззаразяване. Това трябва да включва голям обем стомашно промиване, последвано от активен въглен. Ако съзнанието е нарушено, дихателните пътища трябва да бъдат закрепени преди промиването. Емезията е противопоказана.

Сърдечно -съдов

Максималната продължителност на QRS от крайниците QRS от ≥ 0,10 секунди може да бъде най-добрата индикация за тежестта на предозиране. Интравенозният натриев бикарбонат трябва да се използва за поддържане на серумното рН в диапазона от 7,45 до 7,55. Ако рН -реакцията е неадекватна хипервентилация, може да се използва и. Едновременната употреба на хипервентилация и натриев бикарбонат трябва да се извърши с изключително внимание при често мониторинг на рН. A pH> 7.60 или PCO2 <20 mm Hg is undesirable. Dysrhythmias unresponsive to sodium bicarbonate therapy/hyperventilation may respond to lidocaine bretylium or phenytoin. Type 1A и 1C antiarrhythmics are generally contraindicated (e.g. quinidine disopyramide и procainamide).

В редки случаи хемоперфузията може да бъде полезна при остра рефрактерна сърдечно -съдова нестабилност при пациенти с остра токсичност. Въпреки това хемодиализата на перитонеалната диализна обмен на трансфузии и принудителната диуреза обикновено се съобщават като неефективни при отравяне с трициклично антидепресанти.

CNS

При пациенти с депресия на ЦНС ранната интубация се препоръчва поради потенциала за рязко влошаване. Припадъците трябва да се контролират с бензодиазепини или ако това са неефективни други антиконвулсанти (например фенобарбитален фенитоин).

Physostigmine не се препоръчва, освен да се лекуват животозастрашаващи симптоми, които не отговарят на други терапии и след това само в консултация с център за контрол на отровите.

Психиатрично проследяване

Тъй като предозирането често е умишлено пациентите могат да се опитат да се самоубият по други средства по време на фазата на възстановяване. Психиатричното насочване може да е подходящо.

Педиатрично управление

Принципите на управление на педиатрични и придружители на възрастни са сходни. Силно се препоръчва на лекаря да се свърже с местния център за контрол на отровата за специфично педиатрично лечение.

Противопоказания за Elavil

Амитриптилин хидрохлоридът е противопоказан при пациенти, които са проявили предишна свръхчувствителност към него. Не трябва да се дава едновременно с инхибитори на моноамин оксидаза. Хиперпиретичните кризи са настъпили тежки конвулсии и смъртни случаи при пациенти, получаващи трицикличен антидепресант и моноамин оксидаза, инхибиращи лекарствата едновременно. Когато се желае да се замени инхибитор на моноамино оксидаза с амитриптилин хидрохлорид, трябва да се остави минимум 14 дни да се изтече след прекратяване на първия. След това амитриптилин хидрохлоридът трябва да бъде иницииран предпазливо с постепенно увеличаване на дозата, докато не се постигне оптимален отговор.

Амитриптилин хидрохлорид не трябва да се дава с цисаприд поради потенциала за повишен QT интервал и повишен риск от аритмия.

Това лекарство не се препоръчва за употреба по време на острата фаза на възстановяване след инфаркт на миокарда.

Клинична фармакология for Elavil

Амитриптилин хидрохлоридът е антидепресант със седативни ефекти. Механизмът му на действие при човека не е известен. Това не е инхибитор на моноамин оксидаза и не действа предимно чрез стимулиране на централната нервна система.

Амитриптилинът инхибира механизма на мембранната помпа, отговорен за поглъщането на норепинефрин и серотонин в адренергични и серотонинергични неврони. Фармакологично това действие може да потенцира или удължи невроналната активност, тъй като захватането на тези биогенни амини е важно физиологично при прекратяване на предаване на активност. Тази намеса в обратното поемане на норепинефрин и/или серотонин се смята, че някои от тях са в основата на антидепресантната активност на амитриптилин.

Метаболизъм

Проучванията при човека след перорално приложение на 14C белязано лекарство показват, че амитриптилинът бързо се абсорбира и метаболизира. Радиоактивността на плазмата е практически незначителна, въпреки че значителни количества радиоактивност се появяват в урината с 4 до 6 часа и половината до една трета от лекарството се отделя в рамките на 24 часа.

Амитриптилинът се метаболизира чрез N-деметилиране и мостово хидроксилиране при човек заек и плъх. Почти цялата доза се отделя като глюкуронид или сулфатен конюгат на метаболити с малко непроменено лекарство, което се появява в урината. Може да се включат и други метаболитни пътища.

Информация за пациента за Elavil

Антидепресантни лекарства депресия и други сериозни психични лосове и самоубийствени мисли или действия

Прочетете Ръководството за лекарства, което идва с вас или антидепресантната медицина на члена на вашето семейство. Това ръководство за лекарства е само за риска от самоубийствени мисли и действия с антидепресанти. Говорете с доставчика на здравеопазване на вашия или члена на вашето семейство за:

• Всички рискове и ползи от лечението с антидепресантни лекарства
• Всички възможности за избор на лечение за депресия или друго сериозно психично заболяване

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за депресията на антидепресанти на лекарствата и други сериозни психични заболявания и самоубийствени мисли или действия?

1. Антидепресантните лекарства могат да увеличат самоубийствените мисли или действия при някои деца тийнейджъри и млади възрастни в рамките на първите няколко месеца след лечението.
2. Депресията и други сериозни психични заболявания са най -важните причини за самоубийствени мисли и действия. Някои хора могат да имат особено висок риск от самоубийствени мисли или действия. Те включват хора, които имат (или имат фамилна анамнеза за) биполярно заболяване (наричано още маниакално-депресивно заболяване) или самоубийствени мисли или действия.
3. Как мога да гледам и да се опитам да предотвратя самоубийствени мисли и действия в себе си или член на семейството?
   • Обърнете голямо внимание на всякакви промени, особено внезапни промени в мислите или чувствата на поведението на настроението. Това е много важно, когато се стартира лекарство за антидепресанти или когато дозата се промени.
   • Обадете се на доставчика на здравни грижи веднага, за да съобщите нови или внезапни промени в мислите или чувствата на поведението на настроението.
   • Поддържайте всички последващи посещения с доставчика на здравни грижи по план. Обадете се на доставчика на здравни грижи между посещенията, ако е необходимо, особено ако имате притеснения относно симптомите.

Обадете се веднага на доставчик на здравни грижи, ако вие или член на вашето семейство имате някой от следните симптоми, особено ако те са нови по -лоши или се притеснявате:

• мисли за самоубийство или умиране
• Опити за самоубийство
• нова или по -лоша депресия
• Ново или по -лошо безпокойство
• Чувствате се много развълнувани или неспокойни
• Панически атаки
• Проблем със съня (безсъние)
• Нова или по -лоша раздразнителност
• действащ агресивен, като е ядосан или насилствен
• действайки върху опасни импулси
• Изключително увеличаване на активността и говоренето (мания)
• Други необичайни промени в поведението или настроението
• Визуални проблеми: Промени в болката в очите в подуване на зрението или зачервяване в или около окото

Какво друго трябва да знам за лекарствата за антидепресанти?

• Никога не спирайте антидепресанти, без първо да говорите с доставчик на здравни грижи. Спирането на лекарство за антидепресанти изведнъж може да причини други симптоми.
• Визуални проблеми. Само някои хора са изложени на риск от тези проблеми. Може да искате да се подложите на очен преглед, за да видите дали сте изложени на риск и ще получите превантивно лечение, ако сте.
• Антидепресантите са лекарства, използвани за лечение на депресия и други заболявания. Важно е да се обсъдят всички рискове от лечение на депресия, а също и рисковете да не се лекуват. Пациентите и техните семейства или други лица, които се грижат за тях, трябва да обсъждат всички възможности за избор на лечение с доставчика на здравни грижи, а не само за използването на антидепресанти.
• Антидепресантните лекарства имат други странични ефекти. Говорете с доставчика на здравни грижи за страничните ефекти на лекарството, предписано за вас или член на вашето семейство.
• Антидепресантните лекарства могат да взаимодействат с други лекарства . Познайте всички лекарства, които вие или членовете на вашето семейство приемате. Запазете списък на всички лекарства, за да покажете на доставчика на здравни грижи. Не стартирайте нови лекарства, без първо да проверявате с вашия доставчик на здравни грижи.
• Не всички лекарства за антидепресанти, предписани за деца, са одобрени от FDA за употреба при деца. Говорете с доставчика на здравни грижи за повече информация.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата за всички антидепресанти.